抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugates，简称ADC）毫无疑问是当前偶联药物领域的领军者。ADC通过利用单克隆抗体的靶向性将细胞毒药物定向递送至肿瘤细胞，显著降低对正常组织的毒性。ADC药物的组成包括：抗体（用于靶向定位）、连接子（用于连接抗体和药物）、以及有效载荷（用于杀伤肿瘤细胞）。截至2025年1月，全球已有17个ADC药物获批上市，ADC的市场前景仍然非常广阔，预计到2030年市场规模将达到207亿美元。
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小分子偶联药物（SMDC）
小分子偶联药物（Small Molecule-Drug Conjugates，简称SMDC）采用小分子靶向配体代替抗体，作为定位靶标。SMDC具有更强的肿瘤穿透能力和较低的免疫原性，同时能在肿瘤细胞内更均匀地分布，减少对正常细胞的毒性。与ADC相比，SMDC的优势在于生产成本较低，且靶向配体的选择具有更高的灵活性，尤其在治疗实体瘤方面展现出良好的潜力，但是SMDC配体的选择是研发的一个难点，配体一直很难获得，主要来源为天然来源配体的衍生物。SMDC的核心部分是细胞毒分子，适应症主要聚焦于实体瘤。
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多肽偶联药物（PDC）
多肽偶联药物（Peptide-Drug Conjugates，简称PDC）由多肽、细胞毒素和连接体三部分组成。PDC药物中的肽可以是细胞穿膜肽（CPPs）或细胞靶向性肽（CTPs），它们与肿瘤细胞表面过度表达的受体具有高亲和力。PDC相比ADC药物具有较小的分子量，更强的肿瘤穿透性，以及较低的免疫原性，也是一种极具潜力的治疗选择。
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免疫刺激抗体偶联药物（ISAC）
免疫刺激抗体偶联药物（Immunostimulatory Antibody-Drug Conjugates，ISAC）由抗体、连接子和激动剂三部分组成。ISAC将免疫激动剂与抗体结合，通过激活免疫系统增强肿瘤治疗效果。ISAC的核心优势在于它能够将“冷肿瘤”转化为“热肿瘤”，增强免疫系统的抗肿瘤反应。这类药物可以精准靶向肿瘤细胞，并通过刺激免疫系统发挥持久的抗肿瘤效应。
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放射性核素偶联药物（RDC）
放射性核素偶联药物（Radionuclide-Drug Conjugates，RDC）结合了放射性核素与细胞毒药物，通过抗体或小分子靶向递送。RDC不仅可用于肿瘤的靶向治疗，还可用于影像学诊断。与传统的ADC相比，RDC药物具有独特的放射性治疗特性，需要添加螯合毒素的特定官能团结果，这也使其在癌症治疗中有着巨大的潜力。但目前获批的RDC药物很少，在研的也很少。
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核酸适体偶联药物（ApDC）
核酸适体偶联药物（Aptamer-Drug Conjugates，ApDC）采用核酸适配体代替传统的抗体作为靶向分子。适配体是一类短链寡核苷酸，可以高效地识别并结合特定的靶标。ApDC在药物靶向性和选择性递送方面具有显著优势，其生产成本低、免疫原性低，并且具有较强的组织渗透性。
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抗体寡核苷酸偶联物（AOC）
抗体寡核苷酸偶联物（Antibody-Oligonucleotide Conjugates，AOC）是一类将抗体与治疗性寡核苷酸（如siRNA、PMO等）结合的偶联药物。这类药物能够精确地将寡核苷酸递送到目标细胞，从而减少药物的使用量并提高疗效。与传统药物递送系统相比，AOC能够克服寡核苷酸递送中的挑战，改善药代动力学特性并扩大其应用领域。
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病毒样药物偶联物（VDC）
病毒样药物偶联物（Virus-Like Drug Conjugates，VDC）是利用非感染性病毒样颗粒（VLPs）作为药物载体的一种新型偶联药物。VDC的独特之处在于其可以选择性地靶向肿瘤细胞而不损害正常细胞。通过将病毒样颗粒与细胞毒药物结合，VDC能够通过光激活机制精准杀伤肿瘤细胞，同时激活免疫系统产生抗肿瘤反应。AU-011是Aur a公司管线中领先的候选VDC疗法，用于脉络膜黑色素瘤的一线治疗，已获美国食品药品管理局授予快速通道和孤儿药资格，目前正处于Ⅱ期临床试验阶段。
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抗体生物聚合物偶联物（ABC）
抗体生物聚合物偶联物（Antibody-Biopolymer Conjugates，ABC）是一类将生物聚合物与抗体结合的偶联药物，主要用于眼科疾病治疗。通过使用专有的ABC技术平台，药物在眼部的半衰期得以延长，减少了注射频率，同时提高了疗效。ABC技术的优势在于其可以精确地靶向眼科疾病，提供持续且有效的治疗。
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蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）
蛋白降解靶向嵌合体（Proteolysis-targeting Chimeras，PROTAC）是一种新型的小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶E3配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 linker 相连，从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体，PROTAC通过将两种配体连接在一起，实现对目标蛋白的特异性降解。PROTAC能够利用“泛素-蛋白酶体”途径降解目标蛋白，克服传统药物靶向无法成药的难题。然而，PROTAC的研发也面临一些挑战，如低口服生物利用度和较差的药代动力学特性等。
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降解抗体偶联药物（ADeC）
降解抗体偶联药物（Degrader-Antibody Conjugates，ADeC）结合了ADC的靶向特性和PROTAC分子催化剂的作用。ADeC通过将降解剂作为有效载荷，与肿瘤特异性的抗体结合，能够在低剂量下发挥作用，用于治疗实体瘤。这类药物目前仍处于早期研发阶段，但其独特的治疗机制预示着在癌症治疗中具有较大的应用潜力。
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抗体片段偶联药物（FDC）
抗体片段偶联药物（Antibody fragment-drug conjugates ，FDC）是使用更小的抗体片段（Fab，单链scFv，纳米抗体等）替换更大的抗体分子。不同于ADC所用的完整单克隆抗体，FDC将抗体片段与细胞毒性药物进行偶联。由于抗体片段分子量小，与传统的抗体-药物偶联物（ADC）相比，FDC更好的组织穿透性和更低的免疫原性。此外，FDC的半衰期也短于ADC，可以减少其在正常组织中的暴露，更好地控制毒副作用。
